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RAS - 无药标靶
长期以来,RAS 一直被认为是“无药标靶”,而最近,RAS 再次引起了癌症研究人员的注意。研究人员对这一标靶的研究得出了最新理解,重新点燃了对该标靶进行调节来治疗某些致命癌症的希望。
RAS 蛋白质属于小 GTP 酶超家族,包含 150 余种蛋白质。人体中有三种 RAS 基因(HRAS、KARS 和 NARS),可表达为四种高度相关的 RAS 小 GTP 酶(HRAS、KRAS4A、KARS4B 和 NRAS)。RAS 蛋白质作为 GDP-GTP 调控的二元开关发生作用,可调控多种细胞质信号网络。在癌症和发育障碍类疾病中(RAS 病),激活的突变 RAS 蛋白质会促进异常信号转导,从而导致病情发生和发展。
RAS 是癌症中最常出现的突变致癌基因家族,在肺癌、结直肠癌和胰腺癌中均有发生,而它们正是美国 2016 年致命性最高的三种癌症。