Cancer Blog

什么是 dTAG？

近期，研究人员在癌症治疗中靶向免疫系统方面取得了临床成功。这一成果利用了多项生物试剂，包括抗体、蛋白、基因改造细胞和溶瘤病毒。使用小分子靶向免疫系统相比使用生物试剂具有一些优势：小分子可以靶向细胞间靶标，蛋白治疗试剂则无法做到；小分子具有较高的口服生物利用率；小分子能在局部肿瘤微环境中达到较高的浓度水平。此外，小分子还能调节免疫抑制细胞类型，例如肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 和树突状细胞，这些细胞无法通过检查点阻断剂直接调节。

表 1：Tocris 提供的精选抗癌免疫学产品

长期以来，RAS 一直被认为是“无药标靶”，而最近，RAS 再次引起了癌症研究人员的注意。研究人员对这一标靶的研究得出了最新理解，重新点燃了对该标靶进行调节来治疗某些致命癌症的希望。

RAS 蛋白质属于小 GTP 酶超家族，包含 150 余种蛋白质。人体中有三种 RAS 基因（HRAS、KARS 和 NARS），可表达为四种高度相关的 RAS 小 GTP 酶（HRAS、KRAS4A、KARS4B 和 NRAS）。RAS 蛋白质作为 GDP-GTP 调控的二元开关发生作用，可调控多种细胞质信号网络。在癌症和发育障碍类疾病中（RAS 病），激活的突变 RAS 蛋白质会促进异常信号转导，从而导致病情发生和发展。

RAS 是癌症中最常出现的突变致癌基因家族，在肺癌、结直肠癌和胰腺癌中均有发生，而它们正是美国 2016 年致命性最高的三种癌症。